Glucocorticoid Receptor (糖皮质激素受体)

糖皮质激素受体 (GR 或 GCR) 也称为 NR3C1（核受体亚家族蛋白 3，C 组，成员 1），是皮质醇和其他糖皮质激素结合的受体。GR 在体内几乎每个细胞中表达，并调节控制发育、代谢和免疫反应的基因。当糖皮质激素受体与糖皮质激素结合时，其主要作用机制是调节基因转录。未结合的受体位于细胞的胞质溶胶中。受体与糖皮质激素结合后，受体-糖皮质激素复合物可以采取两种途径中的任一种。激活的 GR 复合物通过阻止其他转录因子从胞质溶胶转移到细胞核中来上调细胞核中抗炎蛋白的表达或抑制细胞质中促炎蛋白的表达。Dexamethasone 为 GR 激动剂，RU486、醋酸环丙孕酮为GR拮抗剂，孕酮、脱氢表雄酮等对 GR 有拮抗作用。

Glucocorticoid Receptor (GR, or GCR) also known as NR3C1 (nuclear receptor subfamily 3, group C, member 1) is the receptor to which cortisol and other glucocorticoids bind. The GR is expressed in almost every cell in the body and regulates genes controlling the development, metabolism, and immune response. When the glucocorticoid receptor binds to glucocorticoids, its primary mechanism of action is the regulation of gene transcription. The unbound receptor resides in the cytosol of the cell. After the receptor is bound to glucocorticoid, the receptor-glucorticoid complex can take either of two paths. The activated GR complex up-regulates the expression of anti-inflammatory proteins in the nucleus or represses the expression of pro-inflammatory proteins in the cytosol by preventing the translocation of other transcription factors from the cytosol into the nucleus. Dexamethasone is an agonist, and RU486 and cyproterone acetate are antagonists of the GR. Also, progesterone and DHEA have antagonist effects on the GR.

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抗体 (4)

By Effects:	抑制剂 (17) Ligand (6) Control (9) 激动剂 (183) 拮抗剂 (19) 激活剂 (14) 调节剂 (32)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B0645

Prednisolone disodium phosphate 泼尼松龙21-磷酸二钠	Agonist	99.79%
Prednisolone disodium phosphate 是合成的糖皮质素，有抗炎和免疫调节活性。Prednisolone disodium phosphate在血浆中可快速完全水解为 Prednisolone。

HY-B1893

Fluorometholone 氟米龙	Agonist	99.81%
Fluorometholone 是一种合成糖皮质激素，能作为糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂，具有抗炎和抗过敏特性。Fluorometholone 可用于干眼症的研究。

HY-13683R

Mifepristone (Standard) 米非司酮（标准品）	Antagonist
Mifepristone (Standard) 是 Mifepristone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mifepristone (RU486) 是黄体酮受体 (PR) 和糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂，体外实验中的 IC₅₀ 值分别为 0.2 nM 和 2.6 nM。

HY-13571A

Beclometasone dipropionate 二丙酸倍氯米松	Agonist	99.89%
Beclometasone dipropionate 是 Beclometasone 的前体活性分子，是口服有效的糖皮质激素受体激动剂。Beclometasone dipropionate 通过糖皮质激素受体发挥作用，抑制炎症和过度增殖。Beclometasone dipropionate 可用于哮喘研究。

HY-B1900

Methylprednisolone succinate 甲基泼尼松龙琥珀酸酯	Agonist	98.08%
Methylprednisolone succinate 是一种合成的糖皮质激素，广泛用于抗炎。Methylprednisolone succinate 是甲基泼尼松龙的前体药物。Methylprednisolone succinate 可用于研究其在肝脏疾病中的作用。

HY-103025

Methylprednisolone aceponate		99.82%
Methylprednisolone aceponate (ZK 91588) 是一种糖皮质激素和抗炎剂，具有较弱的全身副作用。Methylprednisolone aceponate 是一种选择性的糖皮质激素受体 (glucorticoid receptor) 配体。Methylprednisolone aceponate 可用于研究湿疹和其他炎症性皮肤病。

HY-B0260R

Methylprednisolone (Standard) 甲泼尼龙（标准品）	Agonist
Methylprednisolone (Standard) 是 Methylprednisolone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methylprednisolone 是皮质类固醇，可作用于糖皮质激素受体。Methylprednisolone 通过激活 ACE2 并降低 IL-6 水平来改善严重的 COVID-19。

HY-15709

AL 082D06	Antagonist	98.92%
AL 082D06 是一种选择性的非甾体类糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂，K_i 为 210 nM。

HY-B1402B

Hydrocortisone hemisuccinate sodium 氢化可的松琥珀酸钠	Inhibitor	99.66%
Hydrocortisone hemisuccinate sodium 是一种有口服活性的生理性糖皮质激素。Hydrocortisone hemisuccinate sodium 抑制 IL-6 和 IL-3 的生物活性，IC₅₀ 值分别为 6.7 和 21.4 μM。Hydrocortisone hemisuccinate sodium 可用于溃疡性结肠炎 (UC) 的研究。

HY-17463R

Prednisolone (Standard) 泼尼松龙（标准品）	Agonist
Prednisolone (Standard) 是 Prednisolone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Prednisolone 是一种有效的，口服活性的皮质类固醇和糖皮质激素。Prednisolone 的抗炎活性约为氢化可的松的四倍，同时减少了盐和水的保留。Prednisolone 可用于眼部抗炎研究。

HY-B1076

Medrysone 甲羟松		99.79%
Medrysone 是皮质类固醇, 有潜力用于眼科的眼炎症研究。

HY-153345

Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate(2,6-difluoro) Ala-Ala-Br	Agonist	99.67%
Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate(2,6-difluoro) Ala-Ala-Br 是一种 Drug-linker conjugates for ADC，可作为反应试剂用于抗 CD40 抗体活性分子偶联物 (ADCs) 的合成。

HY-13571

Betamethasone dipropionate 二丙酸倍他米松	Modulator	99.40%
Betamethasone dipropionate 是一种糖皮质激素类固醇，具有抗炎和免疫抑制能力。

HY-15710

Cort108297	Antagonist	99.80%
Cort108297 是一种高亲和性的特异性糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂，K_i 值为 0.45 nM。

HY-N0583S2

Hydrocortisone-d₄ 氢化可的松-d₄	Agonist	99.0%
Hydrocortisone-d₄ 是 Hydrocortisone 的氘代物。Hydrocortisone (Cortisol) 是肾上腺皮质分泌的类固醇激素或糖皮质激素。

HY-131974

Glucocorticoid receptor agonist-1	Agonist	99.80%
Glucocorticoid receptor agonist-1 是一种有效的选择性 glucocorticoid receptor 激动剂，IC₅₀ 为 2.8 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017210471A1 中的化合物 41。

HY-117880

Exicorilant	Antagonist	99.48%
Exicorilant (CORT 125281) 是选择性的、并具有口服活性的糖皮质激素受体 (GR) 的拮抗剂，其 K_i 值为 7 nM。Exicorilant (CORT 125281) 具有克服肥胖、葡萄糖不耐受和血脂异常的潜能。

HY-103548

GSK9027	Agonist	98.85%
GSK9027 作为一种非甾体糖皮质激素受体 (GR) 激动剂，在 2×glucocorticoid response element (GRE) 报告系统上表现为部分激动剂，并实现相对于地塞米松的内在活性。

HY-13681

Methylprednisolone acetate 泼尼松龙EP杂质	Agonist	99.95%
Methylprednisolone acetate，泼尼松龙衍生物，是一种皮质类固醇激素 (corticosteroid hormone)。Methylprednisolone acetate 可以缓解关节炎和其他关节紊乱引起的疼痛和肿胀。

HY-B1197

Amcinonide 安西奈德	Agonist	99.61%
Amcinonide 是 NO 释放的抑制剂 (IC₅₀ = 3.38 nM)。Amcinonide 可抑制神经胶质细胞中 NNC 诱导的促炎基因 iNOS、TNF-α 和 IL-1β 的表达。Amcinonide 可减少 T6+/Ia+ 细胞的数量，同时增加 T6+/Ia- 细胞的数量。Amcinonide 可选择性地降低 Ia 抗原的表达。Amcinonide 可用于湿疹性皮炎的研究。

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